來那度胺的藥理作用是什么?

來那度胺是沙利度胺的類似物，具有免疫調節、抗血管生成和抗腫瘤的作用。來那度胺的細胞活性是由其靶蛋白cereblon(Cullin ring E3泛素連接酶復合體的組成部分)介導的。體外試驗中，在藥物存在時，底物蛋白(包括Aiolos、Ikaros和CK1α)被靶向泛素化后降解，從而導致直接細胞毒作用和免疫調節作用。來那度胺在體外對某些造血系統腫瘤細胞(包括多發性骨髓瘤、套細胞淋巴瘤、(5q)缺失的骨髓增生異常綜合征、濾泡性淋巴瘤和邊緣區淋巴瘤)具有抑制增殖和促進凋亡的作用。來那度胺在體內可延緩某些非臨床血液腫瘤模型(包括多發性骨髓瘤)的腫瘤生長。

來那度胺的用法用量

必須在有多發性骨髓瘤治療經驗的醫生監督下開始并提供治療用藥。若患者的中性粒細胞絕對計數(ANC)<1.0×10 9 /L，或患者的血小板計數<50×10 9 /L，且其骨髓中漿細胞占有核細胞的比例<50%，或患者的血小板計數 <30×109 /L，且其骨髓中漿細胞占有核細胞的比例>50%，則不得開始本品的治療。

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